【TSW科普】可溶性微针透皮给药的技术背景和可应用方向

2022-06-10

随着美妆行业原材料的发展以及各种创新药的开发，有越来越多的创新药和美容功效成分能够去应对很多棘手的问题，但是如何将它们递送到目标部位也是一个非常重要的论题。

传统的药物递送方式主要为口服与注射，口服给药比较便捷，但需应对肝脏首过效应和消化酶对药物活性的影响，药物利用率不足，副作用较高；注射给药相对利用率更高，但注射给药会产生疼痛感，且依赖专业医务人员的操作，降低患者的便捷性和依从性。

经皮给药系统是继口服、注射之后的第三大给药系统，具有改善患者依从性、持续给药、避免胃肠刺激和肝脏首过效应等优势。近年来这种新型给药方式取得了越来越多的关注，应用范围也越来越广。经皮给药的突出优势在于无痛、便捷、精准，并且有一个平稳的药物释放水平，主要应对的是致密排列的角质层屏障。

（图为经皮给药与口服、注射传统给药方式对比）

经典的经皮药物促渗手段包括化学方法、物理方法与制剂学方法。化学方法主要是采用化学促渗剂改变皮肤生理特性，扰乱紧密的脂质排列，形成间隙从而增加角质层的含水量和药物透过量。化学促渗方法无特异性，高浓度或长期使用化学促渗剂会引起皮肤刺激、过敏等不良反应。物理方法主要是采用物理手段改变角质层的物理状态或增加药物分子的能量来提高药物的透皮量。传统的物理方法通常需要特殊的仪器、给药不方便，且对皮肤具有潜在的危害。

微针是一种新型经皮给药技术，和常规（肌肉、皮下和皮内注射）给药不同，由于微针给药不易刺激神经末梢，不会或较少产生疼痛感；与传统的皮下、皮内、肌肉给药相比，微针给药可以提高患者依从性，减轻医护人员负担，提高给药的安全性和有效性。

（图为不同经皮注射给药方式的示意图）

但由于实心微针的力学强度不可控，在使用过程中仍然有一定程度的疼痛、出血，且无法规避使用过程中断针的风险。随着高分子技术的不断发展，可溶解的微针应运而生，它有效改善了实心微针的困境。

较其他类型的微针而言，可溶性微针具有制备成本低、应用范围广、无尖锐废弃物残留、易于控制药物释放等优点。可溶性微针的生物相容性高，微晶‍*动态响应，触达高含水量部位微晶即溶解，溶解后异物感也会消失，力学强度可控，不会疼痛、出血，兼顾了安全性和高效性。

（图为不同经皮给药技术方法的分析）

可溶性微针将需要递送的活性成分以及药物包载在由高分子材料形成的微针中，这些高分子的材料在空气中可以很好的维持形态，在接触到皮肤高含水量的层次后就会溶解，然后释放包载的目标成分，来达到目标作用，由此，可溶性微针的优势是真真正正无痛、无出血、无感染，不依赖医护人员，生物相容性高、可动态响应，触达高含水量部位即溶。基于可溶性微晶的作用原理，可溶性微针的应用是非常广的，依托医药级消费+消费级医药的属性，可广泛应用在颜值消费和严肃医疗领域。

（图为描述了可溶性微针的作用原理及优势）

（图为天时维微晶产品示意图）

天时维专注于可溶性微针透皮给药技术的研发、设计、制造及应用，建成了产能充足、品质稳定、反应灵敏的可溶性微针护肤品产线；作为中国可溶性微针技术平台的引领者，天时维在规模化生产的基础上不断深化对可溶性微针这一平台型技术的研发，并在此基础上形成了多个技术专利，并同步开展了扎实、应用性高的医疗器械与药品疫苗的技术储备。天时维拥有自己密切可靠的顾问团队，广泛与国内外高校、研究团队开展合作，与苏州大学共同推进可溶性微针基材、溶解行为、药物缓释等方面的研究，与哈工大开展可溶性微针力学行为和透皮性能研究，委托专业设计咨询团队开展产品工业设计项目及注册申报工作，在各个细分板块都由专业人做专业事。

在未来，天时维会不断努力，争取为实现可溶性微针透皮给药技术在颜值消费和严肃医疗领域的商业落地，交出一份满意的答卷。开发出更多安全、高效、经济、应用广泛的可溶性微针产品。

注释：

【微晶：为可溶性微针透皮给药技术在护肤品领域的应用】

【本文部分内容引用《药学进展》2020年第5期、2021年第6期】